LEVETIRACETAM

SIGNIFICATO CLINICO
Levetiracetam è un farmaco utilizzato, in monoterapia, per il trattamento delle crisi epilettiche ad esordio parziale, con o senza secondaria generalizzazione. Con altri principi attivi viene usato nel trattamento delle crisi miocloniche, sia in soggetti adulti che in adolescenti con più di 12 anni di età affetti da epilessia mioclonica giovanile. Il suo meccanismo d’azione non è noto, ma è indipendente dal sistema di inibizione/eccitazione neuronale tipico degli altri antiepilettici. Dopo somministrazione orale, il farmaco viene assorbito in modo rapido e pressoché completo (>95%). I livelli plasmatici massimi vengono raggiunti dopo circa 1 ora, mentre con due somministrazioni al giorno le concentrazioni di steady-state si ottengono nell’arco di 2 giorni. L’assunzione dopo i pasti non altera la biodisponibilità del farmaco, ma ne riduce i livelli massimi e allunga i tempi di picco plasmatico. L’emivita, compresa tra le 6 e le 8 ore, risulta più lunga negli anziani e inferiore nei ragazzi con meno di 16 anni. Scarsamente legato alle proteine plasmatiche (<10%), il levetiracetam viene eliminato con le urine in gran parte immodificato (66%) o sotto forma di un metabolita inattivo. Nei pazienti con insufficienza renale si rende necessario un aggiustamento posologico. Gli effetti indesiderati più frequentemente riportati nel corso degli studi sono stati sonnolenza, giramenti di testa, astenia e incoordinazione motoria. INDICAZIONI CLINICHE Monitoraggio del trattamento farmacologico. TIPO DI CAMPIONE Il paziente deve sottoporsi ad un prelievo di sangue. PREPARAZIONE E’ necessario osservare un digiuno di almeno 8 ore; è ammessa l’assunzione di una modica quantità di acqua. Nel controllo periodico della concentrazione ematica del farmaco, al fine di rendere confrontabili i valori ottenuti nel tempo, occorre sottoporsi al prelievo prima dell’assunzione del farmaco stesso. VALORI DI RIFERIMENTO La maggior parte degli individui mostrano risposta ottimale al levetiracetam con livelli sierici da 12 a 46 mg/L. Alcuni individui possono rispondere bene al di fuori di questo intervallo, o possono manifestare tossicità entro il range terapeutico; è quindi fondamentale che il dosaggio sierico sia valutato nel contesto clinico del paziente in terapia. NOTE Grazie soprattutto all'assenza di metabolizzazione epatica, oltre al basso legame proteico, il levetiracetam non interagisce con altri antiepilettici come fenitoina, carbamazepina, fenobarbitale, acido valproico, lamotrigina, gabapentina e primidone. Il levetiracetam non influenza neppure la farmacocinetica dei contraccettivi orali (etinilestradiolo+levonorgestrel), della digossina e del warfarin. E’ utile il controllo della funzionalità renale e dell’emocromo in modo da garantire che i livelli ematici del farmaco restino all’interno del range terapeutico stabilito.